本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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0 t8 ~. J9 W+ P9 C- G- l8 qhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html V* a- h0 z# S& e) `
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- H+ D9 V! @4 S9 w8 L1 ^
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ D1 g# h0 j0 L& S# SIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
) k5 _2 P- E6 G+ l: {& [- h. v3 B8 s* u体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]# C8 m; p9 v, Y& @
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ c% T3 R- j! @4 _* z+ T0 m, x+ M特征
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, _2 z! n/ J! d* H6 P6 R$ Y z k最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 E( V# C7 D( B2 U4 H
4 E9 w9 |3 E; ^. O- b7 T临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
% J# L- n ^2 Y1 \3 D t* Q( x1 @2013年12-24日
5 a- R3 Q- h3 V& c9 u+ m' A) B1 z老马(925951365) 11:23:427 U3 ?0 j$ _! g; N' l! E4 W, {
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床; h6 y; F6 O# L
老马(925951365) 11:38:198 U: A$ v- V3 d) O8 [
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
2 e/ Z, B8 `9 o! R凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗# w. f9 J" @" u- b
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵0 ?$ H2 G- ?, F( C$ {. H
等明年，大家就可以联BIBF1120了" D' B# _) G& k
老马(925951365) 11:57:30, C) O% L# X5 b
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
) A a/ u; H/ T% r" A老马(925951365) 11:59:08
. D: U- h: w* Y) F/ I' SBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
2 K2 k3 K4 ]+ p$ I: kBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
# A, T/ V& t& x4 l这药副作用不大，每天150mg*2
1 o: Z( l$ K# S晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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